Nise-gel è una droga sintetica. Appartiene alla categoria dei Coxib: farmaci antinfiammatori non steroidei che hanno un effetto selettivo sulla ciclossigenasi-2 (COX-2).
La COX-2 è un enzima (catalizzatore) che influisce sulla sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine sono sostanze simili agli ormoni con numerose funzioni, compresi gli effetti sul processo infiammatorio.
Composizione e azione farmacologica
Nise-gel è disponibile sulla base di Nimesulide, un derivato del solfonamide non acido. I farmaci antinfiammatori non steroidei di questa classe hanno un effetto selettivo (selettivo) sulla cicloossigenasi-2, con scarso effetto su COX-1.
Il principio attivo Nimesulide inibisce l'azione dell'enzima COX-2, che è responsabile della produzione di prostaglandine infiammatorie. La medicina antinfiammatoria non steroidea riduce il dolore, riduce l'infiammazione.
La sindrome del dolore ha un complesso meccanismo di percezione. L'esposizione chimica, termica e traumatica porta alla risposta del corpo - un aumento dei livelli ematici di istamina e bradichinina (composti organici).
Le prostaglandine sono regolatori e mediatori nello sviluppo di una reazione patologica a uno stimolo esogeno (esterno) o endogeno (interno).
Quando i livelli di bradichinina e istamina superano la soglia geneticamente determinata, i recettori del dolore (nocicettori) sono collegati. Secondo loro, il segnale entra nel midollo spinale e poi nel cervello.
I neuroni nocicettivi si trovano negli strati superiori della pelle, periostio, sacchetto articolare.
Le prostaglandine aumentano la sensibilità dei nocicettori, riducendo la soglia del dolore, aumentano l'efficacia dell'istamina (capillari dilatati, ostruzione del deflusso, comparsa di edema).
Con i suoi effetti antinfiammatori e analgesici, la nimesulide è inferiore ai derivati acidi: Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin, Phenylbutazone, Acido acetilsalicilico.
Secondo il meccanismo d'azione, la nimesulide supera gli analoghi acidi dei FANS senza causare tali effetti collaterali. La causa dell'azione di risparmio è un effetto selettivo su COX-2 (enzima infiammatorio) e in misura minore su COX-1 (enzima di protezione).
I farmaci antinfiammatori non steroidei di origine acida agiscono allo stesso modo su COX-1, COX-2. L'enzima Cyclo-oxygenase-1 controlla la produzione di prostaglandine, che svolgono una funzione protettiva della mucosa dello stomaco e dei bronchi. La riduzione del numero di prostaglandine porta a ulcera allo stomaco e broncospasmo.
La cicloossigenasi è coinvolta nella sintesi dei trombossani (derivati degli acidi grassi polinsaturi). I trombossani causano la costrizione dei capillari, l'attaccatura delle piastrine. L'inibizione della COX-2 crea i prerequisiti per lo sviluppo della trombosi vascolare periferica.
La nimesulide influisce sul metabolismo lipidico, che blocca la distruzione del collagene della cartilagine. Il farmaco è un antiossidante, riducendo la quantità di prodotti di degradazione che causano effetti tossici; interagisce con i recettori ormonali, attivandoli e migliorando l'effetto anti-infiammatorio.
Indicazioni e controindicazioni
Nise-gel è raccomandato per le condizioni degenerative e infiammatorie dell'osso e del sistema cartilagineo, dolore acuto di qualsiasi tipo.
Indicazioni per il trattamento:
- artrosi (danno al tessuto cartilagineo dell'articolazione);
- periartrite (infiammazione dei legamenti periarticolari, muscoli);
- tendinite (infiammazione dei tendini);
- tenosinovite (infiammazione della guaina tendinea);
- lombalgia (dolore acuto nella regione lombare);
- distorsioni di muscoli e legamenti;
- attacco di gotta (malattie delle articolazioni dovute a disturbi metabolici);
- borsite (infiammazione della borsa articolare);
- nevralgia (dolore lungo il nervo);
- Malattia di Bechterov (malattie della colonna vertebrale e delle articolazioni);
- mialgia (dolore muscolare).
Controindicazioni:
- forme acute e croniche di malattia gastrica (gastrite, ulcera);
- insufficienza epatica;
- insufficienza renale;
- la gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- infezione virale e batterica con febbre e brividi;
- età da bambini fino a 7 anni.
Istruzioni per l'uso
Forma di rilascio: una tuba di alluminio da 20 e 50 g Gel all'1%.
Ingrediente attivo: Nimesulide. Usato come agente esterno. Il dosaggio non dipende dall'età.
Metodo di applicazione: 3 cm di gel vengono applicati sul punto dolente. L'assorbimento avviene senza sfregamento sulla pelle, non è consentita l'applicazione sotto la medicazione.
La durata della terapia è di almeno 28 giorni, molteplicità 3-4 volte al giorno. Il luogo di applicazione deve essere pulito, asciutto, privo di ferite, danni, segni di malattie della pelle.
La massima concentrazione nel sangue arriva in un giorno. L'effetto analgesico si manifesta nell'alleviare il dolore, migliorando la mobilità articolare.
Dopo aver usato un agente esterno, lavarsi accuratamente le mani, evitando il contatto con il gel degli occhi o delle mucose.
Se si verifica una situazione simile, lavare gli occhi e le mucose sotto l'acqua corrente.
Conservare 2 anni in un luogo buio a una temperatura compresa tra +1 e +25 gradi.
Caratteristiche di utilizzo durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza, a partire da 6 mesi, può portare a complicanze. Un effetto indesiderato per una donna incinta è l'effetto sul feto: insufficienza renale, chiusura del dotto arterioso (botallova).
Nelle fasi iniziali (fino a 20 settimane), il gel può causare un aborto spontaneo, indipendentemente dalla quantità applicata.
Durante l'allattamento, la nimesulide passa nel latte, che può influire negativamente sulla funzione renale e causare anemia.
Effetti collaterali e overdose
Le dosi in eccesso o l'uso prolungato del farmaco causano effetti collaterali simili a quelli dei FANS non selettivi.
Niz-gel in questi casi può causare disturbi sistemici:
- organi digestivi;
- i reni;
- il fegato;
- sistema nervoso centrale.
Da parte del tratto gastrointestinale, l'effetto negativo del farmaco si manifesta sotto forma di nausea e vomito con una significativa overdose singola: 500 mg.
La sintesi ridotta delle prostaglandine influisce sul rifornimento di sangue ai reni. Il risultato dell'assunzione di un agente esterno può essere insufficienza renale, ritenzione di liquidi nel corpo, aumento della pressione sanguigna. La malattia renale cronica, specialmente nella fase acuta, può causare gonfiore e una diminuzione della funzione escretoria.
L'epotossicità dei FANS è dovuta al fatto che la rimozione dei prodotti dalla decomposizione del Nise-gel avviene attraverso il fegato. L'eccesso di dosaggio causa segni di insufficienza epatica.
La reazione locale del gel - eruzione cutanea sotto forma di orticaria, prurito, cambiamento nel colore della pelle.
Interazioni farmacologiche, istruzioni speciali
La nimesulide ha un effetto attraverso le proteine plasmatiche. I farmaci che hanno un meccanismo di influenza simile sono concorrenti e possono bloccare o migliorare l'effetto terapeutico del gel.
Non usare contemporaneamente con i seguenti farmaci:
- altri tipi di FANS;
- digossina;
- fenitoina;
- ciclosporina;
- diuretici;
- abbassare la pressione, glicemia.
L'inibizione dell'enzima infiammazione della COX-2 provoca un disturbo nell'attività dei sistemi circolatorio ed ematopoietico: un restringimento dei vasi periferici e un aumento della coagulazione del sangue. Il rischio di infarto miocardico, ictus, aumenti di trombosi.
Prezzo e analoghi
Prezzo Niz-gel da 149 rub. per 20 g, da 270 rubli. per 50 g: Paese di produzione India.
Farmaci generici sotto forma di compresse (la stessa composizione con un nome diverso):
- Nimesan (da 137 rubli, l'India);
- Nimesulide-Teva (da 108 rubli, Israele);
- Nimika (da 129 rubli., India);
- Nimesil (da 676 rubli, USA)
Farmaci antiinfiammatori non steroidei a base di altri principi attivi:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Gel Diclofenac;
- Voltaren emulgel;
- Fastum gel.
La scelta dei FANS è diversificata, ha una grande variazione nel prezzo. La selezione del farmaco deve essere effettuata individualmente, dopo aver stabilito una diagnosi accurata.
Recensioni
Spesso ho un peggioramento della nevralgia sul lato esterno della coscia. Diclofenac allevia rapidamente il dolore, ma riduce sensibilmente il flusso di urina. Quando si applica l'effetto gel Nize si verifica più lentamente, ma non ci sono tali effetti collaterali.
Valeria, 32 anni, Mosca
Applico il gel Nise per il trattamento della borsite. Prima di allora, è stato trattato con altri farmaci non steroidei. Ci sono sempre stati effetti collaterali dallo stomaco. Dovevo prendere protezioni gastriche. Con Nise questo non succede.
Anatoly, 41 anni, Omsk
Nise-gel è usato come agente antinfiammatorio per dolori articolari e muscolari. Il farmaco ha un effetto selettivo (selettivo) sull'infiammazione enzimatica (COX-2) e un po 'sull'enzima di protezione (COX-1).
Il meccanismo di azione è quello di bloccare i percorsi di trasmissione del segnale, ridurre i sintomi di infiammazione e gonfiore. Le principali controindicazioni sono associate all'inibizione completa e parziale di COX-2 e COX-1. Gli analoghi della droga, ad eccezione dei farmaci generici, hanno una gamma più ampia di controindicazioni a causa della natura non selettiva.
Ulteriori informazioni sui farmaci anti-infiammatori non steroidei sono disponibili nel seguente video.
